Фармакокинетика

Всасывание

При наружном применении пироксикам проникает через поверхность кожи в подлежащие мышцы и ткани суставов.

Распределение

Равновесие между концентрациями пироксикама в коже и мышцах (или синовиальной жидкости) достигается в течение нескольких часов после нанесения. При нанесении геля в суточной дозе, эквивалентной 20 мг пироксикама для приема внутрь, в течение 14 дней, концентрация активного вещества в плазме крови медленно нарастает и достигает 200 нг/мг на 4 день. Равновесная концентрация пироксикама в плазме крови - 300-400 нг/мл, что составляет около 5% от концентрации, достигаемой при применении препаратов пироксикама в соответствующих лекарственных формах внутрь.

Выведение

Период полувыведения из плазмы крови составляет 79 ч.

Фармакодинамика

Пироксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий анальгезирующим и противовоспалительным действием. Подавляет продукцию медиаторов воспаления за счет ингибирования циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Пироксикам уменьшает болевой синдром, в том числе: боли в суставах, мышцах в покос и при движении, уменьшает отек, связанный с воспалением, способствует повышению объема движений.

Показания к применению

Болевой синдром:

• спортивные травмы (ушибы, вывихи, растяжения, повреждения связок и мышц);
• анкилозирующий спондилоартрит;
• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• хронический ювенильный артрит;
• тендинит;
• тендовагинит;
• плечелопаточный синдром.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к пироксикаму, ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или другим компонентам препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• нарушения целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения;
• III триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 14 лет.

С осторожностью:

• одновременное применение с другими ППВП;
• печеночная порфирия (обострение);
• тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной стадии;
• эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона);
• прогрессирующие заболевания почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• бронхиальная астма;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушение свертывания крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);
• состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;
• I-II триместры беременности;
• пожилой возраст.

• Побочные действия

  Местные реакции

  Раздражение кожи в месте нанесения препарата (воспаление, покраснение, шелушение, зуд, контактный дерматит, экзема), фотосенсибилизация.

  Аллергические реакции (у пациентов с гиперчувствительностью)

  Крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит.

  Системные побочные реакции, в связи с низкой концентрацией пироксикама в системном кровотоке, встречаются крайне редко и ограничиваются болью в животе, тошнотой, диспепсией, гастритом. Иногда может возникать одышка. Однако существуют единичные сообщения о развитии синдрома Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (синдроме Лайелла) при применении наружных форм пироксикама.

  В случае развития любых (в том числе местных) побочных реакций применение препарата следует прекратить.