Фармакокинетика

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,7-3,2 часа после приема пиридостигмина бромида. После приема 60 мг пиридостигмина бромида плазменный уровень составляет 40-60 нг/мл. В исследованиях у пациентов с миастенией гравис максимальные уровни в крови достигаются через 3 часа, а проявления клинического и нейрофизиологического эффектов наблюдались через 30 мин и достигали максимума через 120-150 мин. Четкой связи между дозой и концентрацией в плазме крови/величине уровня в плазме крови или изменениями миастенических симптомов нет. Однако при уровнях более 100 нг/мл эффективность препарата не растет.

Объем распределения пиридостигмина бромида составляет примерно 0,5- 1,7 л/кг массы тела.

Пиридостигмина бромид метаболизируется в печени. Основным метаболитом является 3-гидрокси-N-метилпиридин. Выводится главным образом почками, после введения период полувыведения из плазмы составляет около 1,5 часа. После перорального применения период полувыведения увеличивается до 3-3,5 часов. Биодоступность пиридостигмина бромида после перорального приема колебалась от 8% до 20%. У больных миастенией биодоступность может снижаться ниже 4%.

Фармакодинамика

Пиридостигмина бромид ингибирует холинэстеразу. Относится к холиномиметикам не прямого действия. Ингибирование фермента способствует накоплению ацетилхолина на рецепторах в холинергических синапсах, приводит к более выраженному и долговременному эффекту ацетилхолина. Препарат преимущественно действует на периферическую нервную систему. Он не влияет на функции центральной нервной системы, поскольку из-за низкой растворимости в липидах не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Миастения гравис (gravis).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к пиридостигмина бромиду и другим компонентам препарата;
• предшествующее введение деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметония бромид);
• ирит;
• хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма;
• обтурационная (механическая) кишечная непроходимость;
• обструкция желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• спастические состояния органов желудочно-кишечного тракта;
• миотония;
• шок в послеоперационном периоде;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью:

• Артериальная гипотензия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• язвенная болезнь желудка;
• брадикардия;
• сахарный диабет;
• паркинсонизм;
• желчнокаменная болезнь в отсутствие обструкции;
• мочекаменная болезнь в отсутствие обструкции;
• состояния после операций на желудочно-кишечном тракте;
• печеночная недостаточность;
• гипертиреоз.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Побочные действия

По данным ВОЗ нежелательные (побочные) эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Со стороны органа зрения: частота не известна: миоз, слезотечение, нарушение аккомодации.

Со стороны сердца: частота не известна: аритмия (в том числе брадикардия, тахикардия, АВ-блокада), а также гипотония.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота не известна: усиление секреции бронхиальных желез в сочетании с бронхоспазмом.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота не известна: тошнота, рвота, диарея, спазматические боли в животе, желудочно-кишечная гиперкинезия, повышенное слюноотделение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота не известна: кожная сыпь (обычно исчезает вскоре после прекращения лечения), интенсивное потоотделение.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота не известна: повышенная мышечная слабость, тремор и миофибрилляция или мышечная гипотония.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота не известна: позывы к мочеиспусканию.

Указанные нежелательные реакции могут быть признаками передозировки или холинергического криза. Поэтому следует обязательно выяснить причину симптомов и, при необходимости, применить 1-2 мг атропина сульфат путем подкожного, внутримышечного или медленного введения для устранения холиномиметических эффектов.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.