Фармакологическое действие

Ноотропный препарат. Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на ЭЭГ (повышением α и β активности, снижение δ активности).

Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г C max  достигается в плазме крови через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч - в спинномозговой жидкости.

Распределение и метаболизм

Vd составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Не связывается с белками плазмы крови.

Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Не метаболизируется в организме.

Выведение

T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости - 8.5 ч.

Выводится почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.

Клиническая фармакология

Ноотропный препарат.

Показания к применению

• Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
• с целью уменьшения проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (для определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания к применению

• Хорея Гентингтона;
• геморрагический инсульт;
• хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (при КК менее 20 мл/мин);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также других компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях гемостаза, обширных хирургических вмешательствах, тяжелом кровотечении, хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: гиперкинезы, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, головокружение, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство, нарушения равновесия, тремор, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, повышение либидо.

Со стороны органов чувств: головокружение (вертиго).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, эпигастральная боль.

Со стороны обмена веществ и питания: увеличение массы тела.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.