Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

При назначении внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3–6 ч и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/л для одной таблетки, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25–35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся Vss — 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрации в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет, в среднем, около 13% (4–29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.

Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками практически в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический T1/2 составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90–126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

— психосоматические заболевания, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит и синдром раздраженной толстой кишки;

— дисфорические расстройства;

— депрессии различной этиологии, в т.ч. реактивные (нозогенные);

— неврозы;

— острые и хронические психотические расстройства различной этиологии (в т.ч. шизофрения);

— мигрень;

— головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит);

— у детей - психозы, нарушения поведенческих реакций.

— острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;

— гипертоническая болезнь 2-3 стадии;

— феохромоцитома;

— психомоторное возбуждение;

— повышенная чувствительность к сульпириду.

С осторожностью - беременность, период лактации, период новорожденности престарелый возраст, сердечно-сосудистые заболевания; почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; редко - тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запоры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД, тахикардия; редко - артериальная гипотензия, ортостатическая гииотензия, головокружение.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансамииаз и щелочной фосфотазы.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

Прочие: нарушения остроты зрения.