Фармакокинетика

Распределение

Связывание артикаина с белками плазмы составляет приблизительно 95%.

Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Артикаин (как и другие местноанестезирующие средства амидного типа) метаболизируется микросомальными ферментами печени. Артикаин кроме этого еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови путем гидролиза эфирной связи в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и у нее не выявлено системной токсичности.

Выведение

После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).

После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.

Клиническая фармакология

Местный анестетик для применения в стоматологии.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:

• неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
• обработка кариозных полостей зуба;
• обтачивание зубов перед протезированием.

Противопоказания к применению

• тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II-III степени);
• острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);
• метгемоглобинемия;
• гипоксия;
• детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);
• повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.

С осторожностью следует применять препарат при недостаточности холинэстеразы (применяют только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны - головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок.

Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.

Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции.