Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается почти полностью. Пища практически не оказывает влияния на его всасывание. После приема однократной дозы в 100 мг Cmax в плазме наблюдается через 45–60 мин и составляет 175 мкг/мл.

Подвергается печеночной рециркуляции, что способствует более длительному нахождению его в плазме. Связывание с белками крови — 80%. Проникает через ГЭБ.

Cmax в мозговой ткани наблюдается через 60 мин. Через 24 ч после приема препарата концентрация его в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме. Нет данных о проникновении Дузофарма через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется, в основном, в печени путем гидролиза, который осуществляется плазменными эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действием на ЦНС.

T1/2 составляет 1–2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3,5 ч при приеме 200 мг.

Выводится из организма в основном через кишечник и в небольшом количестве почками. Нет данных об изменении скорости его выведения при нарушении функции печени или почек. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препарата.

Фармакодинамика

Обладает сосудорасширяющим действием, в результате чего улучшает периферическое и мозговое кровообращение. Вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и увеличивает минутный объем сердца, не оказывая при этом существенного влияния на частоту сердечных сокращений и АД. Вазодилатирующий эффект Дузофарма является результатом его прямого миотропного, антагонистического по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам и альфа-адреноблокирующего действия.

Обладает м-холиноблокирующим действием Оказывает положительное влияние на клеточный метаболизм, улучшая утилизацию кислорода и глюкозы. Это действие препарата обусловливается его способностью повышать уровень АТФ и ингибировать фермент сукцинатдегидрогеназу. Активизирует утилизацию глюкозы через цикл лимонной кислоты и увеличивает превращение янтарной кислоты в фумаровую. В результате повышается устойчивость клеток (в т.ч. мозга) к гипоксии.

Кроме этого, Дузофарм снижает повышенную вязкость крови.

Показания к применению

• восстановительный период после нарушений мозгового кровообращения;
• нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, трофические язвы).

Противопоказания к применению

• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
• инфаркт миокарда (острая стадия);
• артериальная гипотензия;
• геморрагический инсульт (острая стадия);
• эпилепсия, повышенная судорожная готовность;
• хроническая сердечная недостаточность II–III стадии (III–IV по NYHA — функциональная классификация сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов);
• тахиаритмии;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия простаты.

• Побочные действия

  При приеме внутрь в дозах от 300 до 600 мг Дузофарм хорошо переносится в целом.

  Возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечные колики, диарея, снижение аппетита, головная боль, головокружение, нарушение сна, обратимое повышение активности печеночных ферментов, язвы слизистой оболочки желудка, аллергические реакции.