Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.

Не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автотранспортом или работать на станках и механизмах.

Антигистаминные средства снижают активность бетагистина. При одновременном применении с блокаторами Н-гистамииовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарствегшыми препаратами неизвестны.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирование активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный антагонист Н1-гистаминовых антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3-рецспгоров.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления ирскапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной копенсации Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.

Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах Латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамичексие свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Всасывание

При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Сmах) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что уазывает на то, что прием пищи замедляет всасывание бетагистина.

Распредление

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью).

Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.

Выведение

2-перидилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Гиперчувствнтельность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Препарат нс следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы. Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Феохромоцитома.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе), бронхиальная астма, крапивница, экзантема, аллергический ринит, артериальная гипотензия, при приеме аитигистамииных препаратов. Беременность и период грудного вскармливания

Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и грудного вскармливания. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Симптомы: тошнота, абдоминальная боль, сопливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги, сердечно-легочные осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами).

Лечение: симптоматическое

Нарушения со стороны нервной системы: часто (от >1/100 до <1/10) головная боль, слабость, утомляемость, головокружение, вялость, сонливость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: часто (от >1/100 до <1/10) тошнота, диспепсия (рвота, боль в животе, вздутие живота, диарея). Как правило, эти эффекты исчезают, если принимать препарат одновременно с нищей или после снижения дозы.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих побочных эффектах (имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту).

Аллергические реакции: гиперчувствительность, в т.ч. анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны кожных покровов: крапивница, зуд, кожная сыпь, покраснение.