Описание:

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Приступы мигрени по-видимому не оказывают существенного влияния на

фармакокинетику суматриптана принимаемого внутрь.

Всасывание

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 минут.

После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции.

Распределение

Связь с белками плазмы - 14-21 % общий объем распределения в среднем составляет 170 л.

Метаболизм

Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) А с образованием метаболитов основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТУ и 5-11Т2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата.

Пазменный клиренс - 1160 мл/мин; почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - 80 % (после приема внутрь).

Фармакокинетика у пациентов особых групп

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились.

Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения содержания суматриптана в плазме крови в результате снижения пресистемного клиренса. Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов в экспериментальных исследованиях не найдено существенных различий в фармакокинетике суматриптана в сравнении с фармакокинетикой препарата у здоровых мужчин.

Пол

Различий в показателях фармакокинетики суматриптана (AUC Сmах Тmах и T1|2) у мужчин и женщин не выявлено.

Показания:

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Беременность

Применение суматриптана при беременности возможно только в случае если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.

Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.

Период грудного вскармливания

Было показано что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму если избегать кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата.

Способ применения и дозы:

Препарат Суматриптан не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Суматриптан.

Рекомендуется начать прием препарата Суматриптан сразу же при первых проявлениях приступа мигрени при этом препарат Суматриптан одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.

Препарат применяют внутрь проглатывая таблетку целиком и запивая водой. Взрослые

Рекомендованная доза составляет 50мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может по требоваться доза 100 мг.

Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется вторую дозу препарата для купирования того же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата а затем симптомы возобновились можно принять вторую дозу при условии что интервал между дозами составляет не менее 2 часов и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода. Суматриптан можно принять не раньше чем через 24 часа после приема препаратов содержащих эрготамин; и наоборот препараты содержащие эрготамии можно применять не раньше чем через 6 часов после приема суматриптана.

Особые группы пациентов

Дети и подростки (младше 18 лет)

Эффективность препарата Суматриптан в данной группе пациентов не была продемонстрирована.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Опыт применения препарата Суматриптан у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста но до тех пор пока не будут получены дополнительные клинические данные применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто >1/10;

часто от > 1/100 до < 1/10;

нечасто от > 1 /100 до < 1 /100;

редко от> 1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000 включая отдельные сообщения;

частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головокружение сонливость нарушения чувствительности включая парестезии и снижение чувствительности;

частота неизвестна - судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено) тремор дистопия нистагм скотома тревога.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата) приливы;

частота неизвестна - брадикардия тахикардия аритмии признаки транзиторной ишемии на ЭКГ коронарный вазоспазм стенокардия инфаркт миокарда снижение артериального давления синдром Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:

часто - одышка легкое преходящее раздражение слизистой или чувство жжения

в носовой полости или горле носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота рвота (причинно-следственная связь не доказана);

очень редко - ишемический колит дисфагия ощущение дискомфорта в животе диарея.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто - чувство тяжести (обычно преходящее может быть интенсивным и возникать

в любой части тела включая грудную клетку и горло);

частота неизвестна - ригидность затылочных мышц артралгия.

Нарушения со стороны органа зрения:

частота неизвестна - мелькание диплопия снижение остроты зрения потеря зрения (обычно преходящая); однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна - реакции гиперчувствителыюсти включая кожные проявления

а также анафилаксию.

Лабораторные показатели:

очень редко - незначительные отклонения показателей "печеночных" проб.

Общие расстройства:

часто - болевые ощущения чувство холода или жара чувство давления или стягивания (обычно преходящие могут быть интенсивными и возникать в любой части тела включая грудную клетку и горло) слабость утомляемость (обычно преходящие слабо или умеренно выражение); ч